Лекарственные средства
Бильтрицид
| Тип: | Таблетки |
| Дозировка: | 600 мг. |
| Производитель: | Bayer |
| Категория лекарства: | Антигельминтные препараты |
| Регистрационный номер: | РК-ЛС-5№019290 |
| Дата регистрации: | 16.10.2012 |
| МНН: | Празиквантел |
Описание:
Торговое название
Бильтрицид®
Международное непатентованное название
Празиквантел
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - празиквантел 600 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, натрия лаурил сульфат
оболочка: гипромеллоза 15 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид (Е171).
Описание
Таблетки, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с тремя делительными рисками и гравировкой «LG» на одной стороне и тремя делительными рисками и гравировкой «BAYER» - на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антигельминтные препараты. Препараты для лечения трематодоза. Производные хинолина.
Код АТХ Р02ВА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1–2 ч. При приеме препарата в дозе 5–50 мг/кг массы тела концентрация препарата в периферической крови достигает 0,05–5 мг/л; концентрация в брыжеечной вене – в 3–4 раза выше. Период полувыведения неизмененного празиквантела составляет 1–2,5 ч. Период полувыведения общей радиоактивности (празиквантел плюс метаболиты) после введения 14С?празиквантела — 4 ч. Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) ч поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0,6 мкмоль/л (=0,19 мг/л).
Празиквантел в неизмененном виде проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); концентрация препарата в ликворе достигает 10–20% концентрации в плазме крови. Быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты деградации празиквантела. Выводится преимущественно почками. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества - в течение 24 ч.
Фармакодинамика
Механизм действия Бильтрицида® связан повышением проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция, что вызывает сокращение мышц паразитов, с дальнейшей вакуолизацией и дезинтеграцией их оболочки. Вторичным эффектом является ингибирование обратного захвата глюкозы, снижение уровня гликогена и стимуляция освобождения лактата. Действие празиквантела специфично распространяется только на трематоды и цистоды; препарат не влияет на нематоды, в том числе на филярии.
Показания к применению
- лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (например: Shistosoma haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mekongi)
- лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (например: Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini) и легочными двуустками (например: Paragonimus westermani и другие подвиды).
Способ применения и дозы
Таблетки Бильтрицид® глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, желательно во время или после еды. При терапии однократным приемом таблетку лучше принять вечером. Если предписан прием нескольких таблеток в день, рекомендуется интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов. Каждая таблетка разделена тремя бороздками на четыре сегмента. В каждом сегменте содержится 150 мг активного вещества, что позволяет пациенту более точно корректировать дозу в соответствии с весом тела. Сегменты лучше отламывать с одной из внешних сторон таблетки.
В каждом случае режим дозирования препарата должен устанавливаться индивидуально, в зависимости от вида возбудителя.
Для терапии инфекций, вызванных перечисленными ниже паразитами, рекомендуется применять следующие дозировки для взрослых и детей старше 4 лет:
|
Shistosoma haematobium |
40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения - 1 день. |
|
Shistosoma mansoni, Shistosoma intercalatum |
40 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения -1 день. |
|
Shistosoma japonicum, Shistosoma mekongi |
60 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения -1 день.
|
|
Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini |
25 мг/кг массы тела 3 раза в сутки в течение 1-3 дней. |
|
Paragonimus westermani и другие виду легочных сосальщиков |
25 мг/кг массы тела 3 раза в сутки в течение 2-3 дней.
|
Расчет количества таблеток для однократной дозы
Однократная доза 20 мг/кг массы тела
|
Масса тела в кг |
20-25 |
26-33 |
34-41 |
42-48 |
49-56 |
57-63 |
64-70 |
71-78 |
79-86 |
|
Количество таблеток |
¾ |
1 |
1¼ |
1½ |
1¾ |
2 |
2¼ |
2½ |
2¾ |
Однократная доза 25 мг/кг массы тела
|
Масса тела в кг |
22-26 |
27-33 |
34-38 |
39-44 |
45-50 |
51-56 |
57-62 |
63-68 |
69-75 |
|
Количество таблеток |
1 |
1¼ |
1½ |
1¾ |
2 |
2¼ |
2½ |
2¾ |
3 |
Однократная доза 30 мг/кг массы тела
|
Масса тела в кг |
20-23 |
24-28 |
29-33 |
34-37 |
38-43 |
44-48 |
49-53 |
54-57 |
58-63 |
64-67 |
|
Количество таблеток |
1 |
1¼ |
1½ |
1¾ |
2 |
2¼ |
2½ |
2¾ |
3 |
3¼ |
Однократная доза 40 мг/кг массы тела
|
Масса тела в кг |
20-25 |
26-33 |
34-41 |
42-48 |
49-56 |
57-63 |
64-70 |
71-78 |
79-86 |
|
Количество таблеток |
1½ |
2 |
2½ |
3 |
3½ |
4 |
4½ |
5 |
5½ |
Побочные действия
Побочные действия, оказываемые Бильтрицидом®, зависят от доз и длительности применения препарата. Кроме того, они определяются видом паразитов, степенью инвазии, продолжительностью инфекции и локализацией поражения.
очень часто (≥10%):
- боли в животе, тошнота, рвота
- головокружение и головные боли
- крапивница
часто (≥1%,<10%):
- сонливость, в том числе дремота
- анорексия, диарея (очень редко с примесью крови)
- миалгии
- плохое самочувствие, лихорадка
очень редко (<0,01%)
- аллергические реакции, полисерозиты, эозинофилия
- зуд
- судороги
- неспецифические аритмии
Побочные реакции могут быть обусловлены как самим препаратом (I, прямая взаимосвязь), так возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.
Противопоказания
- известная гиперчувствительность к празиквантелу и другим компонентам препарата
- цистицеркоз глаза (поскольку разрушение паразита в тканях глаза может привести к необратимому повреждению).
- сочетанное применение с сильными индукторами системы цитохрома Р450, такими как рифампицин (поскольку не достигается уровень препарата в плазме в пределах терапевтической эффективности).
- детский возраст до 4 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение хлорохина может приводить к снижению концентрации празиквантела в крови.
Одновременное применение Бильтрицида® и препаратов, понижающих активность ферментов печени, метаболизирующих лекарственные вещества (Цитохром Р450), например, цимитидина, может вызывать повышение концентрации празиквантела в плазме крови.
Следствием одновременного применения Бильтрицида® и препаратов, повышающих активность ферментов печени, метаболизирующих лекарственные вещества (Цитохром Р450), например, противоэпилептических препаратов, дексаметазона может стать снижение концентрации празиквантела в плазме крови. Следует избегать одновременного назначения с сильными индукторами цитохрома Р450, такими как рифампицин.
Особые указания
Поскольку выведение 80% празиквантела и его метаболитов производится почками, оно может быть замедлено у пациентов с нарушениями функции почек. Сведений о нефротоксическом действии Бильтрицида® не имеется.
Применение Бильтрицида® у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью и у пациентов с шистосоматозом печени и селезенки требует особой осторожности, так как из-за сниженного метаболизма в печени неметаболизированный празиквантел в значительно повышенных концентрациях долгое время присутствует в центральном и коллатеральном кровотоке, вследствие чего увеличивается период полувыведения препарата. В случае необходимости таких пациентов на время терапии Бильтрицидом® следует госпитализировать.
Пациенты с нарушениями сердечной деятельности во время терапии Бильтрицидом® должны находиться при постоянном наблюдении врача.
Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.
Поскольку Бильтрицид® может обострять патологию центральной нервной системы, вызванной шистосомозом, парагонимозом и финнозом, препарат не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе отмечались эпилепсия и/или другие существенные симптомы вовлечения центральной нервной системы, как например, подкожные узлы, предполагающие наличие цистицеркоза.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей до 4 лет не установлена, ввиду чего препарат не рекомендуется применять в данной возрастной группе.
Ввиду таблетированной формы препарата, детям с 4 до 6 лет рекомендуется делить таблетку по рискам.
Беременность и период лактации
Бильтрицид не рекомендуется применять в течение первого триместра беременности.
Бильтрицид®, проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 20-25% от концентрации в сыворотке крови матери. Неизвестно, проявляются ли подобные фармакологические эффекты препарата у новорожденного. При кратковременной терапии грудное вскармливание следует прекратить на все время её проведения и первые 24 часа после последнего приема препарата. В любом случае врачу следует оценить соотношение риск-польза, принимая по внимание качество доступных альтернативных искусственных смесей для кормления.
Доклинические данные о безопасности препарата
Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований системной токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности не выявили специфической опасности для людей.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Вследствие возможного негативного влияния препарата на скорость реакции, следует воздержаться от вождения автомобиля и управления сложными автоматизированными системами в день/дни приема препарата и в течение последующих 24 часов.
Передозировка
Случаев передозировки у человека не отмечалось.
В случае передозировки необходимо применение слабительных средств быстрого действия.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток помещают во флакон коричневого стекла с закручивающейся пластиковой крышкой.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в местах недоступных для детей!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
