Лекарственные средства

Квазар-400

Тип:Таблетки
Дозировка:1  мг.
Производитель:Actavis Group
Категория лекарства:Антибактериальные препараты
Регистрационный номер:РК-ЛС-5№000535
Дата регистрации:25.05.2005
МНН:Гатифлоксацин

Описание:

Регистрация истекла!


Торговое  название

Квазар-200

Квазар-400

 

Международное  непатентованное  название

Гатифлоксацин


Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 200мг и 400мг

 

Состав

Квазар-200                                          

Одна таблетка содержит

активное вещество - гатифлоксацин 200мг

Квазар-400

активное вещество - гатифлоксацин 400мг

вспомогательные вещества: натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, крахмал, тальк, магния стеарат

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, титана диоксид Е 171, тальк.

 

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, в форме капсул, с насечкой на одной стороне (200мг) и без насечки (400мг)

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты – производные хинолона, фторхинолоны

АТС Код J01MA16

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Гатифлоксацин хорошо всасывается из пищеварительного тракта после приема внутрь. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина составляет 96%. Максимальная концентрация гатифлоксацина в плазме крови обычно достигается через 1–2 часа после приема. Фармакокинетика гатифлоксацина линейна и не зависит от времени при назначении в дозах от 200 до 800 мг на протяжении до 14 дней. Средние установившиеся пиковая и минимальная концентрации, достигаемые при использовании схемы введения 400 мг 1 раз в день, составляют около 4,2 мкг/мл и 0,4 мкг/мл, соответственно, для перорального приема. Связывание гатифлоксацина с белками плазмы крови составляет около 20% и не зависит от концентрации. Гатифлоксацин широко распределяется во многих тканях и жидкостях организма, включая слизистую оболочку бронхов, альвеолярные макрофаги, влагалище и шейку матки. Быстрое распределение гатифлоксацина в тканях приводит к более высоким его концентрациям в большинстве органов-мишеней, чем в сыворотке крови. Гатифлоксацин подвергается ограниченной биотрансформации в организме. Менее 1% введенной дозы экскретируется с мочой в виде этилендиаминового и метилэтилендиаминового метаболитов. Неизмененный гатифлоксацин экскретируется, главным образом, почками. Более 70% введенной дозы гати­флоксацина выводится в неизмененном виде с мочой в течении 48 ч после приема внутрь; 5% выводится с калом.

Фармакодинамика

Гатифлоксацин - противомикробный препарат­ группы фторхинолонов. Бактерицидное действие гатифлоксацина, как и других фторированных хинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК (дизоксирибонуклеиновая кислота)-гиразу. ДНК-гираза является важным ферментом, задействованным в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Гатифлоксацин также подавляет топоизомеразу IV, играющую ключевую роль в разделении хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки. Антибактериальный спектр препарата охватывает резистентные к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, а также полирезистентные микроорганизмы.

Широкий спектр действия гатифлоксацина охватывает следующие микроорганизмы:

грамположительные - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включая как чувствительные, так и резистентные к пенициллину штаммы), Strepto­coccus pyogenes, Streptococcus saprophyticus, Staphylococcus epider­midis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus (группы С, G, F), Streptococcus agalactiae;

грамотрицательные - Escherichia coli, Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие в-лактамазы), Haemophilias parainfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазу), Proteus mirabilis, Acinetobacter iwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Moragnella morganii, Proteus vulgaris;

другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumo­niae.

Важным преимуществом гатифлоксацина перед другими, более ранними фторироваными хинолонами, является высокая активность относительно анаэробных микроорганизмов, в частности относительно Peptostreptococcus species.

 

Показания

- пневмония, хронический бронхит в фазе обострения

- пиелонефрит, осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей

- инфекции ЛОР-органов, включая острый синусит

- инфекции кожи и мягких тканей

- заболевания, передающиеся половым путем (инфекции уретры, шейки матки, прямой кишки).

 

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Рекомендуемые дозы Квазара для пациентов с нормальной функцией почек представлены в следующей таблице:

Инфекция

Суточная доза, мг

Продолжительность приема, дни

Обострение хронического бронхита бактериальной этиологии

400 

Острый синусит

400

10

Негоспитальная пневмония

400

7–14

Неосложненные инфекции мочевых путей (цистит)

400 или 200

однократно, 3 дня

Осложненные инфекции мочевых путей

400

7–10

Острый пиелонефрит

400

7–10

Инфекции кожи и мягких тканей

400

7–10

Неосложненный гонококковый уретрит у мужчин, гонококковый эндоцервицит и проктит у женщин

 400 

 однократно 

Начальная доза препарата при почечной недостаточности не отличается от дозы для пациентов с нормальной функцией почек, дальнейшее дозирование — согласно таблице, приведенной ниже.

Клиренс креатинина

Начальная доза, мг

Последующая доза, мг

40 мл/мин

400

400 ежедневно

<40 мл/мин

400

200 ежедневно

Гемодиализ

400

200 ежедневно

Перитонеальный диализ

400

200 ежедневно

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени.

 

Побочное  действие

- тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, диарея, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, стоматит, гингивит, желудочно-кишечное кровотечение

- головная боль, головокружение, мигрень, бессонница и другие нарушения сна, ажитация, тревожность, нервозность, спутанность сознания, сонливость, парестезии, тремор, судороги, судороги мышц нижних конечностей, деперсонализация, депрессия, приступ паники, паранойя, враждебность, фотофобия, атаксия, гиперестезия, нарушения зрения, фоточувствительность глаз, искажение вкусовых ощущений, паросмия, эпистаксис

- периферическая нейропатия

- тахикардия, брадикардия, артериальная гипертензия

- патологические реакции со стороны костно-мышечной системы (повышенный риск разрыва сухожилий)

- отек лица, отек слизистой оболочки полости рта и языка, генерализованный отек, макулопапулезные высыпания, везикулобуллезная сыпь

- боль в груди, бронхоспазм, боль в ушах, жажда, сухость кожи, лихорадка, гипервентиляция, артрит, вагинит, оссалгия, гипогликемия, гематурия, метроррагия.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к гатифлоксацину или другим фторхинолонам

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- возраст до 18 лет

- беременность и период лактации.

 

Лекарственное взаимодействие

В период лечения препаратом возможны изменения уровня глюкозы в крови (симптоматическая гипер- и гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты, в связи с чем рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Гатифлоксацин следует принимать за 4 часа до приема сульфата железа, пищевых добавок, содержащих цинк, магний или железо, антацидов, содержащих соединения магния и алюминия. Элиминация гатифлоксацина повышается при одновременном применении пробенецида.

При одновременном применении гатифлоксацина с варфарином не выявлено значительных изменений времени свертывания крови. Однако, учитывая способность некоторых хинолонов усиливать эффект варфарина или других непрямых антикоагулянтов, при их одновременном применении следует контролировать протромбиновое время или другие показатели свертывания крови.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов с фторхинолоном может повышать риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

С осторожностью применяют с цизапридом, эритромицином, антипсихотическими препаратами.

 

Особые указания

Гатифлоксацин может вызывать увеличение продолжительности интервалов Q–T на электрокардиограмму у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует применять у пациентов с удлиненными интервалами Q–T, с гиперкальциемией и больных, принимающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Гатифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с брадикардией и острой ишемией миокарда.

Как и другие фторхинолоны, гатифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с выраженным атеросклерозом мозговых сосудов, эпилепсией и заболеваниями, которые могут вызвать судороги.

При первых проявлениях гиперчувствительности препарат отменяют.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период приема препарата может снижаться скорость психомоторных реакций, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: учащенное дыхание, рвота, тремор и конвульсии. 

Лечение: в случае острой пероральной передозировки, нужно очистить желудок  (спровоцировать рвоту, или сделать промывание желудка).  Необходимо тщательно проверить больного (включая контроль электрокардиограммы) и провести симптоматическое и поддерживающее лечение.  Необходимо поддержать адекватную гидратацию. Выведение гатифлоксацина из организма путем гемодиализа (примерно 14% выходит через 4 часа) или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (приблизительно 11% через 8 дней) не дает большого эффекта. Специфический антидот не известен.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 200мг и 400мг.

5 таблеток в блистере, 1 блистер ПВХ/алюминиевой фольги в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

5 таблеток в блистере, 1 блистер ПВХ/алюминиевой фольги в картонной коробке вместе с инструкцией по применению, 10 коробок в картонной упаковке.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +250С

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

2 года

Не следует  использовать  препарат   после  окончания   срока  годности,  указанного   на  упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По  рецепту